hdac

Histone deacetylases (HDAC) adalah kelas enzim yang menghilangkan gugus asetil (O=C-CH3) dari asam amino lisin ε-N-asetil pada protein histon dan non-histon. HDAC memungkinkan histon melilit DNA lebih erat. Kami memberikan ulasan tentang pengetahuan terbaru yang diperoleh pada keluarga protein HDAC yang bergantung pada seng di berbagai spesies, jaringan, dan patologi manusia, dengan fokus khusus pada peran inhibitor HDAC sebagai agen anti-kanker. Inhibitor histon deasetilase (HDAC) adalah kelas agen anti-kanker yang relatif baru dan memainkan peran penting dalam regulasi epigenetik atau non-epigenetik, menginduksi kematian, apoptosis, dan penangkapan siklus sel pada sel kanker. HDAC juga merupakan kelas enzim epigenetik yang menghilangkan gugus asetil dari residu lisin pada histon dan protein lainnya. Dalam ulasan ini, penulis menyoroti peran inhibitor HDAC yang memberikan cara yang menarik untuk mengobati berbagai penyakit manusia dengan efek samping yang dapat diterima. Perkembangan paling maju dari agen ini adalah dalam pengobatan CTCL, di mana beberapa inhibitor HDAC telah menunjukkan efektivitas klinis pada pasien dan pilihan pengobatan lainnya masih terbatas. Peran HDAC dalam kanker terlihat dari deregulasi metilasi DNA dan modifikasi posttranslasional histon, terutama asetilasi histon, yang memiliki konsekuensi fatal pada transkripsi gen. Inhibitor histon deasetilase (HDACi, HDIs) adalah senyawa kimia yang menghambat histon deasetilase. HDIs memiliki sejarah panjang penggunaan dalam psikiatri dan neurologi sebagai stabilisator suasana hati dan anti-epilepsi. Baru-baru ini, mereka sedang diselidiki sebagai kemungkinan pengobatan untuk kanker, parasit, dan penyakit inflamasi. Asetilasi dan deasetilasi histon adalah bagian penting dari regulasi gen. Reaksi ini biasanya dicatalisis oleh enzim dengan aktivitas "histon asetiltransferase" (HAT) atau "histon deasetilase" (HDAC). Asetilasi adalah proses di mana gugus fungsional asetil ditransfer dari salah satu molekul (dalam hal ini, asetil koenzim A) ke molekul lain. Ekspresi banyak isoform deasetilase histon (HDAC) dalam sel eukariotik menimbulkan pertanyaan mengenai spesifisitas dan program ekspresi gen yang mereka kendalikan. Enzim histon deasetilase (HDAC) dapat menghilangkan gugus asetil tersebut, mengarah pada pembentukan kromatin yang lebih terkondensasi dan lebih disensor transkripsi. Inhibitor histon deasetilase (HDACi) ... HDAC1 adalah enzim deasetilase histon manusia prototipikal (HDAC) yang bertanggung jawab atas katalisis penghilangan gugus asetil dari residu lisin pada banyak protein substrat. Dengan deasetilasi histon ... HDAC3 adalah anggota spesifik dan penting dari keluarga HDAC. Diperlukan untuk pertumbuhan, perkembangan, dan fungsi fisiologis embrio. Regulasi stres oksidatif adalah faktor penting ... Deplepsi HDAC pada fibroblas terkait kanker (CAFs) dan pengobatan dengan inhibitor HDAC entinostat (Ent) pada model tikus PDAC mengurangi aktivasi stromal dan mencegah perkembangan tumor.